FARMAKOKINETIK DARI ADRENALIN/EPINEFRIN

Posted by De Haantjes van Het Oosten in Apr 30, 2010, under Ilmu Obat dan Bahan, Menu Dento Inkubator

Absorpsi

  • Pada pemberian per oral à epinefrin tidak mencapai dosis terapi karena sebagian besar dirusak oleh enzim COMT dan MAO yang banyak terdapat pada dinding usus dan hati.
  • Pada pemberian parenteral subkutan à absorbsi lambat karena terjadi vasokonstriksi lokal, dapat dipercepat dengan memijat tempat suntikan.
  • Absorpsi yang lebih cepat terjadi dengan penyuntikan intramuscular.
  • Pada pemberian lokal secara inhalasi à efeknya terbatas terutama pada saluran napas, tetapi efek sistemik dapat terjadi, terutama bila digunakan dosis besar.

Distribusi

  • Setelah diabsorpsi, obat didistribusikan keseluruhan jaringan melalui sirkulasi sistemik.
  • Epinefrin stabil dalam darah

Biotransformasi dan Ekskresi

  • Degradasi Epinefrin terutama terjadi dalam hati yang banyak mengandung kedua enzim COMT dan MAO, tetapi jaringan lain juga dapat merusak zat ini.
  • Sebagian besar Epinefrin mengalami biotransformasi, mula-mula dirusak oleh COMT dan MAO, kemudian terjadi oksidasi, reduksi dan atau konjugasi, menjadi metanefrin, asam 3-metoksi-4-hidroksimandelat, 3-metoksi-4-hidroksifeniletilenglikol, dan bentuk konjugasi glukuronat dan sulfat.
  • Metabolit-metabolit ini bersama Epinefrin yang tidak diubah dikeluarkan melalui urine.
  • Pada orang normal, jumlah Epinefrin yang utuh dalam urine hanya sedikit.
  • Pada penderita feokromositoma, urine mengandung Epinefrin dan NE utuh dalam jumlah besar bersama metabolitnya.

Penggunaan Klinis Adrenalin/Epinefrin

1. Mengurangi Spasme Bronkus – b2

  • Untuk terapi asma bronkhial akut (sekarang digunakan b2 stimulan).

2. Mengurangi Hipersensitivitas – b2

  • Merangsang b2 di membran sel mast sehingga release histamin dihambat (membran stabilizer).

Histamin penyebab hipersensitivitas :

  • Ringan : alergi, asma bronkhial ringan
  • Berat : syok anafilaktik

3. Meningkatkan Efek Anestesi Infiltrasi

  • Untuk melokalisir anestesi : mengakibatkan vasokonstriksi jaringan    sekitar sehingga anestesi tidak cepat masuk ke sirkulasi sistemik  dan duration of action menjadi lama.

4. Hemostatik Topikal

  • Untuk menutup luka, misal : setelah pencabutan gigi.
  • Menyebabkan vasokonstriksi  peningkatan aktivitas faktor V sehingga terjadi pembekuan darah (agregasi trombosit)  luka tertutup.

5. Cardiac Arrest adrenalin IV

6. Heart Block isoprenalin

7. Cardiogenic Shock dopamine

Efek Yang Merugikan Pada Penggunaan Adrenalin/Epinefrin

Selain memberikan manfaat, adrenalin/epinefrin juga memiliki efek samping, antara lain :

  • Menimbulkan rasa takut, cemas, dan gelisah.
  • Sakit kepala
  • Tremor
  • Palpitasi
  • Cardiac Arrhythmia
  • Penyakit Angina Pectoris

Berbagai Cara Pemberian Adrenalin/Epinefrin Dan Alasanya Penggunaannya

Per Oral

Keuntungan  :

  • Mudah, aman, dan murah.
  • Bila terjadi keracunan dapat dikeluarkan.

Kerugian :

  • Iritasi saluran cerna.
  • Kontra indikasi untuk penderita non-kooperatif, tidak sadar, mudah muntah.
  • Mula kerja obat (onset of action) lama.
  • Bioavailabilitas kurang dari 100%, karena ada metabolisme lintas pertama.
  • Tidak effektif karena mudah dirusak oleh MAO dan COMT, sehingga duration of action pendek.

Topikal

  • Karena absorbsinya mudah, biasanya berupa tampon yang dibasahi dengan adrenalin.
  • Digunakan untuk  menghentikan pendarahan akibat pencabutan gigi. Sehingga pembuluh darah disekitar jaringan akan mengalami vasokontriksi dan menghentikan pendarahan lokal.

Parenteral

  • Per Infusum
  • Digunakan melalui injeksi pada saluran infus.
  • Subkutan
  • Absorbsi lambat namun konstan karena terjadi vasokonstriksi pada jaringan sekitar, sehingga perlu dilakukan pemijatan.
  • Infiltrasi atau Nerve Block
  • Digunakan untuk anastesi lokal.
  • Per Inhalasi
  • Absorbsinya cepat, karena permukaan absorbsi luas. Tetapi obat cepat menguap dan sukar untuk mengatur dosisnya. Digunakan untuk mengurangi bronkokonstriksi.

Intra Muscular

Merupakan cara pemberian obat yang paling effektif untuk penanganan pasien yang mengalami syok anaphilaktik. Mula kerja obat cepat, karena absorbsi terjadi melalui celah antar sel endothel kapiler tanpa mengalami vasokonstriksi jaringan sekitar.

:, ,

8 Responses

  • Hank Faniel

    Amazing job with this post. Expect you’d post more often though. A lot of of people can gain from it.

  • Lucio Kahalehoe

    Good article. There’s a lot of good data here, though I did want to let you know something – I am running Mac OS X with the circulating beta of Firefox, and the look and feel of your blog is kind of bizarre for me. I can read the articles, but the navigation doesn’t work so well.

  • cover letter

    Your Article about FARMAKOKINETIK DARI ADRENALIN/EPINEFRIN | potooloodental Rattling great visual appeal on this site, I’d value it 10 10.

  • De Haantjes van Het Oosten

    Thanks A lot

  • Darrin Truby

    It’s a shame you don’t have a donate press button! I’d most certainly donate to this outstanding site! I think right now i’ll are satisfied with bookmarking and attaching your Rss feed to my Google account. I look ahead to fresh updates and will promote this blog with my Facebook group:

  • De Haantjes van Het Oosten

    Dear Darrin, Thanks for you Attention ; you can donate with My Pay Pal account at at.
    thanks a alot..regard.. abdul

  • Alexander Amas

    It’s some shame you don’t have a relatively give money button! I’d definitely give money for this excellent website! I just suppose in the meantime i’ll acknowledge bookmarking not to mention putting a Feed towards your Search engine profile. I just take a look forward towards unique messages and often will share this unique weblog with the help of your Squidoo team:

  • liberty reserve

    I like Your Article about FARMAKOKINETIK DARI ADRENALIN/EPINEFRIN | potooloodental Perfect just what I was looking for! .